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    【学术报告】择性碳氢官能化促进的天然产物合成

    来源: 日期:2021年07月12日 00:00点击:

    报告题目:选择性碳氢官能化促进的天然产物合成

    报告人:张延东

    厦门大学化学化工学院,福建省厦门市思明区422号,361005

    Email: ydzhang@xmu.edu.cn



    报告摘要:报告人针对生物活性突出、结构新颖复杂的萜类天然产物及少量生物碱,以碳氢官能化为核心策略,围绕“复杂分子体系的选择性碳氢官能化”这一科学问题,通过发展新的碳氢官能化方法、分子微观构象的主动设计以及分子骨架立体电子效应精细调控等关键手段实现碳氢官能化反应的化学、位置及立体选择性,从而实现天然产物的高效合成,推进新药发现。成果包括:1)发展了碳氢官能化形成C–C键(如跨环碳氢插入、sp2碳氢键乙烯基化)、相邻碳氢键活化形成C=C键(光化学去饱和化)以及碳氢官能化形成C–O键(自由基碳氢键氧化)等多种碳氢官能化策略;2)在构象设计和立体电子效应调控手段的协助下,实现了多个复杂分子体系中碳氢官能化的高选择性,在大多数未使用保护基的情况下,完成了二十余个天然产物的全合成,含三个分子克级、亚克级全合成;3)通过多学科合作,在神经退行性疾病和肠癌的新药研发领域取得重要进展,探明了两类天然产物的构效关系,获得多个活性优异的先导化合物,初步揭示分子作用机制,为肠癌治疗提供了一个候选药物分子。

     

    报告人个人简介:

    张延东,厦门大学教授、博士生导师、独立课题组长、院长助理。1998年本科毕业于北京理工大学,2008年博士毕业于北京大学,师从杨震教授,从事五味子三萜的全合成研究。20087-2010年底,在美国哥伦比亚大学从事博士后研究,师从Danishefsky教授。20111月加入厦门大学任副教授、独立课题组长,博士生导师,20178月晋升教授。曾获罗氏创新化学奖、福建省高校新世纪人才、厦门大学祥华特聘教授、田昭武学科交叉奖等奖项。研究兴趣:以碳氢官能化为关键手段的生理活性复杂天然产物的全合成研究、海洋天然产物的合成及相关药物化学研究、以及天然产物相关的化学生物学研究。迄今已在JACSAngew. Chem.J. Med. Chem.Org. Lett.等杂志发表学术论文三十余篇。

     

    代表论文:

    1) Zhang, Y.* et al. J. Am. Chem. Soc. 2021, 143, 3256−3263.

    2) Zhang, Y.* et al. J. Am. Chem. Soc. 2020, 142, 15585–15594.

    3) Zhang, Y.* et al. J. Med. Chem. 2020, 63, 5841–5855.

    4) Zhang, Y.* et al. Angew. Chem. Int. Ed. 2020, 59, 14198–14210.

    5) Zhang, Y.* et al. Angew. Chem. Int. Ed. 2017, 56, 8187-8190.

    6) Zhang, Y.* et al. Angew. Chem. Int. Ed. 2015, 54, 6306-6310.

     

    时间:2021326日(星期五)上午10:00

    地点:云南大学东陆校区化学楼102会议室

     

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    教育部自然资源药物化学重点实验室

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